Пентазоцин является синтетическим опиоидом из группы бензоморфана. Его обезболивающие свойства связаны с левовращающим изомером этого препарата.

Фармакокинетика
Пентазоцин хорошо абсорбируется при энтеральном и парентеральном введении. После приема внутрь биологическое действие оказывает не более 20% введенной дозы препарата из-за интенсивного метаболизма в печени.

В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.

Фармакологическое действие
Пентазоцин вызывает аналгезию а также психомиметический и дисфорический эффекты.

При парентеральном введении пентазоцин в 2-3 раза слабее морфина. Препарат также вызывает седативное действие и потоотделение. Высокие дозы пентазоцина провоцируют галлюцинации и психомиметический эффект ("активная тревога", деперсонализация и т.п.).

Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию. При дозе препарата выше 30 мг пропорционального возрастания депрессии дыхания не происходит.

У взрослого человека с массой тела 70 кг максимальный эффект наступает при дозе 60 мг.

Опасность развития привыкания невелика, но все же иногда появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.

?спользование в клинике
Пентазоцин может применяться в качестве антагониста морфина (фентанила). Введение осуществляется за 10-15 мин до окончания операции: в/в медленно (в течение 2-3 мин) вводят пентазоцин (1 мг/кг); целесообразно вначале ввести половину расчетной дозы, а через 3-4 мин - оставшуюся часть.

Эффект пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания наступает через 3-4 мин. Уменьшая депрессию дыхания, связанную с применением фентанила, пентазоцин при в/в введении сам приводит к ней, хотя длительность депрессии значительно меньше.

Доза пентазоцина для взрослых - 30 мг в/м или 50 мг каждые 3-4 ч энтерально. В дозе 50 мг пентазоцин оказывает анальгетическое действие, эквивалентное 60 мг кодеина.